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1fvr

TIE2 KINASE DOMAIN

Method: X-RAY DIFFRACTION Dmax: 100.2 Å Quality: GOOD
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1. 蛋白身份与相关结构 Protein Identity & Related Structures

TYROSINE-PROTEIN KINASE TIE-2

Homo sapiens

UniProt Q02763

当前结构中的状态

Assembly 聚集状态 构建体 突变与修饰 配体、离子与共同组分 实验方法与环境 结构质量
1 蛋白单体 单体 蛋白 × 1 PDB 声明：monomeric（1） 与蛋白拷贝数一致 链 A； UniProt 808–1124 片段：KINASE DOMAIN 无其他共同聚合物 X-RAY DIFFRACTION X-ray结晶条件：VAPOR DIFFUSION, HANGING DROP；pH 7.5；295 K；2.5% PEG12000, 2.5% glycerol, 100mM Hepes, 10mM spermidine, pH 7.5, VAPOR DIFFUSION, HANGING DROP, temperature 22K 分辨率 2.20 Å R-free 0.225
2 蛋白单体 单体 蛋白 × 1 PDB 声明：monomeric（1） 与蛋白拷贝数一致 链 B； UniProt 808–1124 片段：KINASE DOMAIN 无其他共同聚合物 X-RAY DIFFRACTION X-ray结晶条件：VAPOR DIFFUSION, HANGING DROP；pH 7.5；295 K；2.5% PEG12000, 2.5% glycerol, 100mM Hepes, 10mM spermidine, pH 7.5, VAPOR DIFFUSION, HANGING DROP, temperature 22K 分辨率 2.20 Å R-free 0.225

数据库中的同蛋白其他状态

以下每一行都是同一 UniProt 蛋白在另一个 PDB 条目中的 biological assembly， “相对当前条目”直接指出证据层面的不同；没有差异标签表示当前已读取字段一致。

其他 PDB 相对当前条目 1FVR Assembly / 聚集状态 构建体 突变与修饰 配体、离子与非聚合物 实验方法与环境 结构质量
2GY5 Tie2 Ligand-Binding Domain Crystal Structure 提交 2006-05-09 构建体不同 配体/离子不同 实验环境不同 结构质量不同 Assembly 1 蛋白单体 单体；蛋白 × 1 PDB 声明：monomeric
链 A 23–445（423 aa） 片段：Ligand-binding domain (residues 23-445)
未记录 NAG 2-acetamido-2-deoxy-beta-D-glucopyranose × 1 NDG 2-acetamido-2-deoxy-alpha-D-glucopyranose × 4 SO4 SULFATE ION × 4 X-RAY DIFFRACTION
X-ray结晶条件 VAPOR DIFFUSION, HANGING DROP；pH 6；293 K；2.2M Ammonium Sulfate, 0.1M MES, pH 6.0, VAPOR DIFFUSION, HANGING DROP, temperature 293K
分辨率 2.90 Å R-free 0.294
2GY7 Angiopoietin-2/Tie2 Complex Crystal Structure 提交 2006-05-09 构建体不同 聚集状态不同 配体/离子不同 实验环境不同 结构质量不同 Assembly 1 其他组合 异源复合物；蛋白 × 2 PDB 声明：dimeric
链 B 23–445（423 aa） 片段：Tie2 Ligand-binding domain (residues 23-445)
未记录 CA CALCIUM ION × 1 NAG 2-acetamido-2-deoxy-beta-D-glucopyranose × 1 SO4 SULFATE ION × 2 X-RAY DIFFRACTION
X-ray结晶条件 VAPOR DIFFUSION, HANGING DROP；pH 6；293 K；2.2 M Ammonium Sulfate, 0.1M MES, pH 6.0, VAPOR DIFFUSION, HANGING DROP, temperature 293K
分辨率 3.70 Å R-free 0.317
2OO8 Synthesis, Structural Analysis, and SAR Studies of Triazine Derivatives as Potent, Selective Tie-2 Inhibitors 提交 2007-01-25 构建体不同 配体/离子不同 实验环境不同 结构质量不同 Assembly 1 蛋白单体 单体；蛋白 × 1 PDB 声明：monomeric
链 X 808–1124（317 aa） 片段：Kinase domain
未记录 RAJ N-{3-[3-(DIMETHYLAMINO)PROPYL]-5-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL}-4-METHYL-3-[(3-PYRIMIDIN-4-YLPYRIDIN-2-YL)AMINO]BENZAMIDE × 1 X-RAY DIFFRACTION
X-ray结晶条件 VAPOR DIFFUSION, HANGING DROP；pH 7；298 K；14-18 % (w/v) PEG 3350, and 0.2 M tri-Potassium Citrate (pH 6.5-7.5), and 2% (v/v) isopropanol, pH 7.0, VAPOR DIFFUSION, HANGING DROP, temperature 298K
分辨率 2.20 Å R-free 0.279
2OSC Synthesis, Structural Analysis, and SAR Studies of Triazine Derivatives as Potent, Selective Tie-2 Inhibitors 提交 2007-02-05 构建体不同 配体/离子不同 实验环境不同 结构质量不同 Assembly 1 蛋白单体 单体；蛋白 × 1 PDB 声明：monomeric
链 A 808–1124（317 aa） 片段：Tie-2 Kinase domain
未记录 MUH N-{4-METHYL-3-[(3-PYRIMIDIN-4-YLPYRIDIN-2-YL)AMINO]PHENYL}-3-(TRIFLUOROMETHYL)BENZAMIDE × 1 X-RAY DIFFRACTION
X-ray结晶条件 VAPOR DIFFUSION, HANGING DROP；pH 7；298 K；14-18 % (w/v) PEG 3350, and 0.2 M tri-Potassium Citrate (pH 6.5-7.5), and 2% (v/v) isopropanol, pH 7.0, VAPOR DIFFUSION, HANGING DROP, temperature 298K
分辨率 2.80 Å R-free 0.306
2P4I Evolution of a highly Selective and Potent 2-(Pyridin-2-yl)-1,3,5-triazine Tie-2 Kinase Inhibitor 提交 2007-03-12 构建体不同 配体/离子不同 实验环境不同 结构质量不同 Assembly 1 蛋白单体 单体；蛋白 × 1 PDB 声明：monomeric
链 A 808–1124（317 aa）
未记录 MR9 4-METHYL-3-({3-[2-(METHYLAMINO)PYRIMIDIN-4-YL]PYRIDIN-2-YL}OXY)-N-[2-MORPHOLIN-4-YL-5-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]BENZAMIDE × 1 X-RAY DIFFRACTION
X-ray结晶条件 VAPOR DIFFUSION；pH 7；298 K；14-18% PEG 3350, 0.2M tri-Potassium Citrate (pH 6.5-7.5) and 2% isopropanol., pH 7.0, VAPOR DIFFUSION, temperature 298K
分辨率 2.50 Å R-free 0.303
2P4I Evolution of a highly Selective and Potent 2-(Pyridin-2-yl)-1,3,5-triazine Tie-2 Kinase Inhibitor 提交 2007-03-12 构建体不同 配体/离子不同 实验环境不同 结构质量不同 Assembly 2 蛋白单体 单体；蛋白 × 1 PDB 声明：monomeric
链 B 808–1124（317 aa）
未记录 MR9 4-METHYL-3-({3-[2-(METHYLAMINO)PYRIMIDIN-4-YL]PYRIDIN-2-YL}OXY)-N-[2-MORPHOLIN-4-YL-5-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]BENZAMIDE × 1 X-RAY DIFFRACTION
X-ray结晶条件 VAPOR DIFFUSION；pH 7；298 K；14-18% PEG 3350, 0.2M tri-Potassium Citrate (pH 6.5-7.5) and 2% isopropanol., pH 7.0, VAPOR DIFFUSION, temperature 298K
分辨率 2.50 Å R-free 0.303
2WQB Structure of the Tie2 kinase domain in complex with a thiazolopyrimidine inhibitor 提交 2009-08-18 构建体不同 突变/修饰不同 配体/离子不同 实验环境不同 结构质量不同 Assembly 1 蛋白单体 单体；蛋白 × 1 PDB 声明：monomeric
链 A 802–1124（323 aa） 片段：KINASE DOMAIN, RESIDUES 802-1124
突变：YES QQ1 2-[3-(CYCLOHEXYLMETHYL)-5-PHENYL-IMIDAZOL-4-YL]-[1,3]THIAZOLO[4,5-E]PYRIMIDIN-7-AMINE × 1 X-RAY DIFFRACTION
X-ray结晶条件 pH 7.5；293 K；5 MG/ML PROTEIN, 5% (W/V) PEG6000, 5% (V/V) MPD, 100MM MOPS PH7.5, 293K
分辨率 2.95 Å R-free 0.259
3BEA cFMS tyrosine kinase (tie2 KID) in complex with a pyrimidinopyridone inhibitor 提交 2007-11-16 构建体不同 突变/修饰不同 聚集状态不同 配体/离子不同 实验环境不同 结构质量不同 Assembly 1 信息不足 单体；蛋白 × 1 PDB 声明：monomeric
链 A 917–935（19 aa）
突变：A695L SO4 SULFATE ION × 3 IXH 8-(2,3-dihydro-1H-inden-5-yl)-2-({4-[(3R,5S)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl]phenyl}amino)-5-oxo-5,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide × 1 X-RAY DIFFRACTION
X-ray结晶条件 VAPOR DIFFUSION, HANGING DROP；pH 5.2；298 K；PEG 3350, sodium acetate, Li2SO4, pH 5.2, VAPOR DIFFUSION, HANGING DROP, temperature 298K
分辨率 2.02 Å R-free 0.230
3L8P Crystal structure of cytoplasmic kinase domain of Tie2 complexed with inhibitor CEP11207 提交 2010-01-03 构建体不同 配体/离子不同 实验环境不同 结构质量不同 Assembly 1 蛋白单体 单体；蛋白 × 1 PDB 声明：monomeric
链 A 808–1124（317 aa） 片段：Tie2 fragment 808-1124
未记录 0CE 2-methyl-11-(1-methylethyl)-8-[(2S)-tetrahydro-2H-pyran-2-yl]-2,11,12,13-tetrahydro-4H-indazolo[5,4-a]pyrrolo[3,4-c]carbazol-4-one × 1 X-RAY DIFFRACTION
X-ray结晶条件 VAPOR DIFFUSION, HANGING DROP；pH 7；277 K；8% PEG 3350, 0.2M Tri-Ammonium Citrate, pH 7.0, VAPOR DIFFUSION, HANGING DROP, temperature 277.0K
分辨率 2.40 Å R-free 0.265
4X3J Selection of fragments for kinase inhibitor design: decoration is key 提交 2014-11-30 构建体不同 突变/修饰不同 配体/离子不同 实验环境不同 结构质量不同 Assembly 1 蛋白单体 单体；蛋白 × 1 PDB 声明：monomeric
链 A 802–1122（321 aa） 片段：Kinase domain, UNP residues 802-1122
突变：D964N 3WR 1-[4-(4-amino-5-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-8(5H)-yl)phenyl]-3-[2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]urea × 1 X-RAY DIFFRACTION
X-ray结晶条件 VAPOR DIFFUSION, HANGING DROP；pH 7；293 K；0.1 M Tris/HCl pH 7.0 0.05 M NaCl 0.03 M Lithiumsulfat
分辨率 2.50 Å R-free 0.293
5MYA Homodimerization of Tie2 Fibronectin-like domains 1-3 in space group C2 提交 2017-01-26 构建体不同 突变/修饰不同 聚集状态不同 配体/离子不同 实验环境不同 结构质量不同 Assembly 1 其他组合 同源多聚体；蛋白 × 2 PDB 声明：dimeric
链 A 443–742（300 aa）
链 B 443–742（300 aa）
未记录 NAG 2-acetamido-2-deoxy-beta-D-glucopyranose × 4 X-RAY DIFFRACTION
X-ray结晶条件 VAPOR DIFFUSION, SITTING DROP；294 K；0.1 M Tris buffer at pH 7.0 - 8.5 and 14-20% PEG 3350 (w/v)
分辨率 2.90 Å R-free 0.277
5MYB Homodimerization of Tie2 Fibronectin-like domains 2 and 3 in space group P21 提交 2017-01-26 构建体不同 突变/修饰不同 聚集状态不同 配体/离子不同 实验环境不同 结构质量不同 Assembly 1 其他组合 同源多聚体；蛋白 × 2 PDB 声明：dimeric
链 A 443–742（300 aa）
链 B 443–742（300 aa）
未记录 NAG 2-acetamido-2-deoxy-beta-D-glucopyranose × 4 X-RAY DIFFRACTION
X-ray结晶条件 VAPOR DIFFUSION, SITTING DROP；pH 8；294 K；0.1 M Tris buffer at pH 7.0 - 8.5 and 14-20% PEG 3350 (w/v)
分辨率 2.60 Å R-free 0.278
5UTK Crystal structure of the membrane proximal three fibronectin type III (FNIII) domains of Tie2 (Tie2[FNIIIa-c]) 提交 2017-02-15 构建体不同 突变/修饰不同 聚集状态不同 实验环境不同 结构质量不同 Assembly 1 蛋白同源多聚体 同源多聚体；蛋白 × 2 PDB 声明：dimeric
链 A 399–698（300 aa） 片段：unp residues 399-698
链 B 399–698（300 aa） 片段：unp residues 399-698
非标准单体：是（mmCIF未提供具体位点） 非标准单体：是（mmCIF未提供具体位点） 未记录非水小分子 X-RAY DIFFRACTION
X-ray结晶条件 VAPOR DIFFUSION, HANGING DROP；pH 4.5；277 K；25-40% glycerol, 2.5-15% PEG 3K, 100 mM sodium acetate, 100 mM sodium phosphate, pH 4.5
分辨率 2.50 Å R-free 0.247
6MWE CRYSTAL STRUCTURE OF TIE2 IN COMPLEX WITH DECIPERA COMPOUND DP1919 提交 2018-10-29 构建体不同 配体/离子不同 实验环境不同 结构质量不同 Assembly 1 蛋白单体 单体；蛋白 × 1 PDB 声明：monomeric
链 A 808–1124（317 aa）
未记录 SO4 SULFATE ION × 2 919 4-[4-({[3-tert-butyl-1-(quinolin-6-yl)-1H-pyrazol-5-yl]carbamoyl}amino)-3-fluorophenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide × 1 X-RAY DIFFRACTION
X-ray结晶条件 VAPOR DIFFUSION, SITTING DROP；pH 4.6；290 K；JCSG+ screen e4: 1.26M ammonium sulphate: 200mM lithium sulphate, 100mM Tris pH 8.5: cryo: 25% EG in 3 steps
分辨率 2.05 Å R-free 0.166
6MWE CRYSTAL STRUCTURE OF TIE2 IN COMPLEX WITH DECIPERA COMPOUND DP1919 提交 2018-10-29 构建体不同 配体/离子不同 实验环境不同 结构质量不同 Assembly 2 蛋白单体 单体；蛋白 × 1 PDB 声明：monomeric
链 B 808–1124（317 aa）
未记录 SO4 SULFATE ION × 2 919 4-[4-({[3-tert-butyl-1-(quinolin-6-yl)-1H-pyrazol-5-yl]carbamoyl}amino)-3-fluorophenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide × 1 X-RAY DIFFRACTION
X-ray结晶条件 VAPOR DIFFUSION, SITTING DROP；pH 4.6；290 K；JCSG+ screen e4: 1.26M ammonium sulphate: 200mM lithium sulphate, 100mM Tris pH 8.5: cryo: 25% EG in 3 steps
分辨率 2.05 Å R-free 0.166
7E72 Crystal structure of Tie2-agonistic antibody in complex with human Tie2 Fn2-3 提交 2021-02-25 构建体不同 聚集状态不同 配体/离子不同 实验环境不同 结构质量不同 Assembly 1 蛋白异源复合物 异源复合物；蛋白 × 3 PDB 声明：trimeric
链 E 541–735（195 aa）
未记录 EDO 1,2-ETHANEDIOL × 22 X-RAY DIFFRACTION
X-ray结晶条件 VAPOR DIFFUSION, HANGING DROP；pH 8.5；292.15 K；100 mM Bis-Tris propane pH 8.5, 110 mM potassium dihydrogen phosphate, 15% (w/v) polyethylene glycol 3350
分辨率 2.09 Å R-free 0.233
7E72 Crystal structure of Tie2-agonistic antibody in complex with human Tie2 Fn2-3 提交 2021-02-25 构建体不同 聚集状态不同 配体/离子不同 实验环境不同 结构质量不同 Assembly 2 蛋白异源复合物 异源复合物；蛋白 × 3 PDB 声明：trimeric
链 F 541–735（195 aa）
未记录 EDO 1,2-ETHANEDIOL × 12 X-RAY DIFFRACTION
X-ray结晶条件 VAPOR DIFFUSION, HANGING DROP；pH 8.5；292.15 K；100 mM Bis-Tris propane pH 8.5, 110 mM potassium dihydrogen phosphate, 15% (w/v) polyethylene glycol 3350
分辨率 2.09 Å R-free 0.233
9LV4 Cryo-EM Structure of Human Tie2/minibinder tw1102_4 helices Complex 提交 2025-02-11 构建体不同 聚集状态不同 实验方法不同 实验环境不同 结构质量不同 Assembly 1 蛋白异源复合物 异源复合物；蛋白 × 2 PDB 声明：dimeric
链 B 23–452（430 aa）
未记录 未记录非水小分子 ELECTRON MICROSCOPY
cryo-EM缓冲液 pH 8
cryo-EM玻璃化条件 冷冻剂 ETHANE；blot for 3 seconds before plunging
分辨率 2.67 Å

共 15 个其他 PDB 条目、18 个 assembly。 打开独立比较页并筛选聚集状态

查看构建体与数据证据
UniProt名称 TIE2_HUMAN
Isoform —
PDB实体 1
链与序列区间 作者链 A； PDB构建体 11–327； UniProt 808–1124 作者链 B； PDB构建体 11–327； UniProt 808–1124

页面优先展示蛋白身份、当前 assembly、共同组分、聚集状态和跨 PDB 结构链接。 链映射与序列区间收在“数据证据”中；数据库内部编号、导入时间和 assembly 操作表达式仅用于维护，因此不在读者页面展示。

SAXS 散射曲线 SAXS Profile

SAXS profile for 1fvr

P(r) 距离分布 P(r) Distribution

P(r) distribution for 1fvr
下载 Download
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2. 结构基本信息 2. Structure Basics

条目编号 entry_id1fvr
沉积日期 deposition_date2000-09-20
结构标题 titleTIE2 KINASE DOMAIN
关键词 keywordstyrosine kinase, TRANSFERASE; TRANSFERASE
实验方法 methodX-RAY DIFFRACTION
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3. SAXS 参数 (CRYSOL 理论计算) 3. SAXS Parameters (CRYSOL)

回转半径 Rg (Guinier) rg_guinier30.59 Å
回转半径 Rg (电子) rg_electron29.90 Å
零角强度 I(0) i071718600.00
分子量 molecular_weight67578.0 kDa
排除体积 excluded_volume84849 ų
包络体积 envelope_volume110370 ų
水化壳体积 shell_volume31739 ų
包络直径 envelope_diameter105.1 Å
壳层 Rg shell_rg36.34 Å
包络 Rg envelope_rg29.10 Å
形状 Rg shape_rg29.89 Å
总 Rg total_rg30.52 Å
总原子数 total_atoms4760
残基数 n_residues599
球谐函数阶数 n_harmonics20
q 范围 q_range— – 0.5000 Å−1
数据点数 n_points101
壳层类型 shell_typedirectional
溶剂电子密度 solvent_density0.3340 e/ų
壳层衬度 contrast_shell0.0300 e/ų
CRYSOL 版本 crysol_version4.1.3
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4. P(r) 距离分布 (GNOM 反演) 4. P(r) Analysis (GNOM)

最大尺寸 Dmax dmax100.2 Å
Rg (实空间) rg_real30.65 Å
Rg 误差 (实空间) rg_real_error0.69 Å
I(0) (实空间) i0_real7.1720e+07
I(0) 误差 (实空间) i0_real_error1.0520e+06
Rg (倒空间) rg_reciprocal30.63 Å
I(0) (倒空间) i0_reciprocal71720000.0000
解质量估计 total_estimate0.8911
解质量评级 solution_quality GOOD a GOOD solution
P(r) 峰数 n_peaks2
主峰位置 r_peak_primary28.9 Å
偏度 Skewness skewness0.319
峰度 Kurtosis kurtosis-0.551
角度范围 angular_range— – 0.2600 Å−1
当前正则化参数 α current_alpha0.0001
最高正则化参数 α highest_alpha24890000.0000
实空间数据点数 n_real_points53
GNOM 版本 gnom_version4.1.3
质量判据 quality_criteria AN1: 0.000; Oscil: 0.912; Stabil: 1.000; Sysdev: 1.000; Positv: 1.000; Valcen: 0.918; Smooth: 0.927
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5. 晶体学与实验 5. Crystallography & Experiment

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6. 实体与聚合物信息 Entities & Polymers (2)

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7. 折叠分类 (SCOP + CATH) 6 domains

SCOP 2.08 (2 domains)

结构域编号 domain_idd1fvra_
类 Class classd — Alpha and beta proteins (a+b)
折叠类型 Fold foldd.144 — Protein kinase-like (PK-like)
超家族 Superfamily superfamilyd.144.1 — Protein kinase-like (PK-like)
家族 Family familyd.144.1.7 — Protein kinases, catalytic subunit
结构域编号 domain_idd1fvrb_
类 Class classd — Alpha and beta proteins (a+b)
折叠类型 Fold foldd.144 — Protein kinase-like (PK-like)
超家族 Superfamily superfamilyd.144.1 — Protein kinase-like (PK-like)
家族 Family familyd.144.1.7 — Protein kinases, catalytic subunit

CATH v4.4 (4 domains)

结构域编号 domain_id1fvrA01
类 Class class3 — Alpha Beta
架构 Architecture architecture30 — 2-Layer Sandwich
拓扑 Topology topology200 — Phosphorylase Kinase; domain 1
同源超家族 H-superfamily homologous superfamily20 — Phosphorylase Kinase; domain 1
结构域编号 domain_id1fvrA02
类 Class class1 — Mainly Alpha
架构 Architecture architecture10 — Orthogonal Bundle
拓扑 Topology topology510 — Transferase(Phosphotransferase); domain 1
同源超家族 H-superfamily homologous superfamily10 — Transferase(Phosphotransferase) domain 1
结构域编号 domain_id1fvrB01
类 Class class3 — Alpha Beta
架构 Architecture architecture30 — 2-Layer Sandwich
拓扑 Topology topology200 — Phosphorylase Kinase; domain 1
同源超家族 H-superfamily homologous superfamily20 — Phosphorylase Kinase; domain 1
结构域编号 domain_id1fvrB02
类 Class class1 — Mainly Alpha
架构 Architecture architecture10 — Orthogonal Bundle
拓扑 Topology topology510 — Transferase(Phosphotransferase); domain 1
同源超家族 H-superfamily homologous superfamily10 — Transferase(Phosphotransferase) domain 1
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8. 引用文献 (1)

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9. 文件与曲线 (10)